Арцерид инструкция по применению для винограда

Добавил пользователь Валентин П.
Обновлено: 24.09.2024

Проблема профилактики и лечения ранних форм сосудистых заболеваний мозга имеет большое социальное и экономическое значение. Они не только являются серьезным фактором риска развития мозгового инсульта — одной из ведущих причин инвалидизации и смертности на

Л. С. Манвелов, кандидат медицинских наук
В. Е. Смирнов, доктор медицинских наук, профессор

НИИ неврологии РАМН, Москва

Вторичная профилактика, в проведении которой нуждаются больные начальными проявлениями недостаточности кровоснабжения мозга (НПНКМ), включает мероприятия по предупреждению как обострений основных сердечно-сосудистых заболеваний, так и сосудистых поражений мозга.

Лечебно-профилактические мероприятия при НПНКМ можно схематично разделить на следующие виды: режим труда, отдыха и питания; лечебная физкультура; дието-, физио- и психотерапия; медикаментозное лечение и профилактика. Чаще всего назначают диету № 10 с учетом антропометрических данных, результатов исследования особенностей обмена.

Терапию больных НПНКМ следует проводить по трем основным направлениям:

Воздействие на механизм формирования недостаточности кровоснабжения мозга,
Воздействие на мозговой метаболизм,
Дифференцированное индивидуальное лечение в зависимости от клинических симптомов болезни.

У больных НПНКМ на ранних стадиях формирования основного сосудистого заболевания для компенсации состояния иногда бывает достаточно рационального трудоустройства, соблюдения режима труда, отдыха и питания, отказа от курения и злоупотребления алкоголем, использование средств, повышающих физиологические защитные силы организма. При выраженных формах заболевания необходима комплексная терапия с широким использованием медикаментозных средств.

Следует проводить терапию, направленную на ликвидацию очагов инфекции: одонтогенной; хронических тонзиллита, гайморита, пневмонии, холецистита и др. Больные сахарным диабетом должны получать адекватное противодиабетическое лечение.

Если лечение проводится нерегулярно, то риск развития острых нарушений мозгового кровообращения, а также дисциркуляторной энцефалопатии значительно увеличивается. Так, по нашим данным, основанным на семилетнем проспективном наблюдении 160 больных АГ с НПНКМ (мужчины 40-49 лет), преходящие нарушения мозгового кровообращения (ПНМК) развивались в 2,6, а мозговой инсульт — в 3,5 раза чаще у не лечившихся или лечившихся нерегулярно, чем у лечившихся регулярно и соблюдавших врачебные рекомендации.

Медикаментозные методы лечения и профилактики обострений основного сосудистого заболевания

Вегетососудистая дистония. Терапия проводится в соответствии с принципами деления вегетативных расстройств по симпатикотоническим и ваготоническим проявлениям.

При повышенном симпатическом тонусе рекомендуют диету с ограничением белков и жиров, теплые ванны, углекислые ванны. Применяют центральные и периферические адренолитики, ганглиоблокаторы. Назначают альфа-адреноблокаторы: пирроксан, редергин, дигидроэрготамин, и бета-адреноблокаторы: анаприлин, атенолол, тенормин, обладающие сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

В случаях недостаточности симпатического тонуса показаны диета, богатая белками; солевые и радоновые ванны, прохладный душ. Эффективны препараты, стимулирующие центральную нервную систему: кофеин, фенамин, эфедрин и др. Улучшают симпатическую активность настойки лимонника по 25-30 капель в день, пантокрина — 30-40 капель, женьшеня — 25-30 капель, заманихи — 30-40 капель, препараты кальция (лактат или глюконат по 0,5 г три раза в день); аскорбиновая кислота — 0,5-1,0 г три раза; метионин — 0,25-0,5 г два-три раза в день.

При повышении парасимпатической активности рекомендуют малокалорийную, но богатую белками диету, хвойные ванны (36оС). Используют средства, повышающие тонус симпатической системы. Применяют препараты белладонны, антигистаминные, витамин В6.

При слабости парасимпатической системы положительный эффект оказывают: пища, богатая углеводами; кофе; крепкий чай; сульфидные ванны низкой температуры (35оС). Повышают парасимпатический тонус холиномиметические препараты, ингибиторы холинэстеразы: прозерин по 0,015 г внутрь и по 1 мл 0,05%-ного раствора в инъекциях, местинон по 0,06 г., препараты калия: хлорид калия, оротат калия, панангин. Иногда применяют малые дозы инсулина.

Разделение синдрома вегетососудистой дистонии по характеру проявлений (преобладание симпатической или парасимпатической активности) не всегда возможно. Поэтому в практике нашли широкое применение препараты, воздействующие на оба периферических отдела вегетативной нервной системы, обладающие как адрено-, так и холиномиметической активностью: беллоид, белласпон, препараты эрготамина.

Артериальная гипертония. Лечебно-профилактические мероприятия при АГ прежде всего должны быть направлены на устранение или коррекцию факторов риска, способствующих развитию заболевания, таких как психоэмоциональные перенапряжения, курение, злоупотребление алкоголем, избыточная масса тела, малоподвижный образ жизни, сахарный диабет.

Необходимо ограничить употребление поваренной соли до 4-6 г в сутки (1/2 чайной ложки), а при тяжелой АГ — даже до 3-4 г.

В настоящее время для медикаментозного лечения АГ наиболее эффективными считаются пять классов гипотензивных препаратов: бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), диуретики, антагонисты кальция и альфа-блокаторы. В докладе Комитета экспертов ВОЗ даны рекомендации по выбору первоначального препарата для лечения АГ, представленные в табл.

Эффективны комплексные гипотензивные средства: бринальдикс, адельфан-эзидрекс, трирезид К и др. Однако они обладают побочными негативными действиями своих ингредиентов: резерпина, тиазидовых диуретиков и гидралазинов. Эти средства можно применять в период обострения АГ, но в дальнейшем необходимо подобрать индивидуальную схему поддерживающего лечения. Терапию при злокачественной форме АГ нужно начинать в стационаре.

Не следует многократно повышать дозу первоначально действенного препарата, если он перестает надежно контролировать уровень АД. Если назначенное лекарство оказалось малоэффективным, его нужно заменить. Лучше добавить небольшие дозы другого гипотензивного средства, чем увеличивать дозу первого. Эффективность лечения повышается при использовании следующих комбинаций препаратов:

Диуретик в сочетании с бета-блокатором, альфа-блокатором или ингибитором АПФ.
Бета-блокатор в сочетании с альфа-блокатором или антагонистом кальция дигидропиридинового ряда.
Ингибитор АПФ в сочетании с антагонистом кальция. Для достижения максимального результата в ряде случаев приходится использовать сочетание не только двух, но и трех гипотензивных препаратов.

Считается, что гипотензивный эффект достигнут при стойком снижении АД у больных мягкой АГ (140-179/90-104 мм рт. ст.) до нормального или пограничного уровня (ниже 160/95 мм рт. ст.), а при умеренной и выраженной АГ (180/105 мм рт. ст. и выше) — на 10-15% от исходных показателей. Резкое снижение АД при атеросклеротическом поражении магистральных сосудов головы, которое встречается у 1/3 больных АГ, может ухудшить кровоснабжение мозга.

После подбора терапии больного приглашают на осмотры до тех пор, пока не будет достигнуто адекватное снижение АД. Это позволяет убедиться, что АД удерживается на оптимальном уровне, а факторы риска находятся под контролем. Постепенное и осторожное снижение АД существенно уменьшает побочные явления и осложнения гипотензивной терапии.

При достижении стабильного снижения АД больного следует приглашать на повторные осмотры с интервалом 3-6 мес. Гипотензивная терапия, как правило, проводится неопределенно долго. Однако после длительного адекватного контроля уровня АД допускается осторожное снижение дозы или отмена одного из комбинируемых препаратов, особенно у лиц, строго придерживающихся рекомендаций по немедикаментозному лечению.

Атеросклероз. Для лечения больных атеросклерозом необходимо прежде всего выявить высокий уровень холестерина сыворотки крови (ХС) и провести мероприятия по его коррекции.

Основные препараты, используемые при лечении больных НПНКМ

Особая роль принадлежит средствам, обладающим сочетанным действием на кровоснабжение и метаболизм мозга, а также на центральную гемодинамику и реологические свойства крови. Применяют кавинтон (винпоцетин) по 0,005 г; циннаризин (стугерон) — 0,025 г; ксантинола никотинат (теоникол, компламин) — 0,15 г; пармидин (ангинин) — 0,25-0,5 г; сермион — 0,005-0,03 г; танакан — 0,04 г — три-четыре раза в день.

В случаях повышения тонуса мозговых сосудов при спастическом типе РЭГ рекомендуют спазмолитические и вазоактивные средства. Целесообразно назначение эуфиллина по 0,15 г три раза в день. В результате, как правило, улучшается общее состояние больных, уменьшаются или проходят головные боли, головокружение, отмечаются положительные изменения реографических и допплеросонографических показателей. Больным с неустойчивым тонусом сосудов назначают беллоид, белласпон, грандаксин. При гипотонии сосудов мозга и признаках венозной недостаточности рекомендуют стимулирующие препараты: элеутерококк, заманиху, корневище левзеи, пантокрин, дуплекс, женьшень, настойку китайского лимонника, алоэ — и венотонизирующие: троксевазин, эскузан, анавенол, венорутон.

В связи с тем что сосудистому заболеванию мозга нередко предшествуют или к нему присоединяются нарушения сердечной деятельности, больным по показаниям назначают средства, улучшающие коронарный кровоток, противоаритмические, сердечные гликозиды. При функциональных расстройствах сердечной деятельности у больных НПНКМ благоприятное действие оказывает боярышник в виде жидкого экстракта по 20-30 капель четыре раза в день.

В настоящее время из средств, положительно влияющих на реологические свойства свертывающей и противосвертывающей системы крови, лучше всего изучен и наиболее широко применяется аспирин. В качестве основного недостатка этого препарата отмечается раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт. Поэтому его рекомендуют принимать однократно в суточном количестве не более 1 мг на 1 кг веса. С этой целью применяют также трентал по 0,1 г, дипиридамол — 0,25 г и метиндол — 0,025 г три раза в день. Кроме того, указанные средства предупреждают дестабилизацию клеточных мембран нейронов при ишемии мозга, подавляют отек и набухание эндотелия, увеличивают приток крови к мозгу, облегчают венозное кровообращение и оказывают спазмолитическое действие, что в результате определяет их эффективность для вторичной профилактики и лечения сосудистых заболеваний мозга. Антиагрегантным действием обладает и ряд других препаратов: папаверин, но-шпа, альфа- и бета-адренергические блокаторы и др.

При нарушениях памяти, внимания, для повышения психической и двигательной активности рекомендуется лечение ноотропилом (пирацетамом) по 0,4 г, энцефаболом (пиридитолом) по 0,1 г, аминалоном по 0,25-0,5 г два-четыре раза в день, инъекциями церебролизина по 5,0 мл внутривенно или внутримышечно и другими средствами подобного действия.

При наличии проявлений неврозоподобного синдрома назначают транквилизаторы: хлозепид (элениум, напотон) по 0,005-0,01 г три-четыре раза, сибазон (седуксен, реланиум) — 0,005 г один-два раза, феназепам — 0,00025-0,0005 г и мезапам (рудотель) — 0,005 г два-три раза в день; седативные средства: препараты валерианы, пустырника, настойку пиона и др.

Новым методом лечения является электрофоретическое введение стугерона в форме трансцеребрального рефлекторного йонофореза 0,5%-ного его раствора. У больных с цефалгиями перед этим целесообразно провести три-четыре процедуры эндоназального электрофореза 0,1%-ного раствора дигидроэрготамина.

Для больных с нарушениями венозного оттока предложен метод трансцеребрального электрофореза 5%-ного раствора троксевазина. Комбинированное применение электрофоретического и перорального введения стугерона и троксевазина позволяет воздействовать на все звенья сосудистой системы мозга: артериальный тонус, микроциркуляцию и венозный отток.

При головных болях, вегетативных нарушениях применяется электрофорез йода по методу воротникового воздействия, а при невротических состояниях и гипостении — электрофорез новокаина. Биполярный электрофорез йода и новокаина рекомендуют при неврастеническом синдроме, наклонности к головокружениям, болях в области сердца. При нарушениях сна, повышенной общей возбудимости используют электрофорез брома и йода, диазепама или магния по методике Вермеля, электросон. Положительное воздействие оказывает электрофорез далларгина на рефлексогенные зоны С-4 — T-2 и T-8 — L-2.

Следует подчеркнуть, что лекарственная терапия имеет ряд ограничений: побочные действия, аллергические реакции, привыкание к препаратам, снижение их эффективности при длительном применении. Кроме того, нужно учитывать возможность полной нечувствительности больных к тому или иному препарату. Поэтому большое значение имеет использование немедикаментозных методов лечения.

Немедикаментозные методы профилактики и лечения при НПНКМ

В комплекс лечения включают диетотерапию, активный двигательный режим, утреннюю гигиеническую гимнастику, лечебную физкультуру, плавание в бассейне, спортивные игры. При избыточной массе тела проводят подводный душ-массаж. При сопутствующем остеохондрозе шейного отдела позвоночника — массаж воротниковой зоны.

Успешно применяются воздействие переменным низкочастотным магнитным полем, синусоидальные модулированные токи на рефлексогенные зоны и мышечные группы шейной, воротниковой и поясной областей, верхних и нижних конечностей с учетом суточных биоритмов.

Как универсальный компонент патогенетической терапии при сосудистых заболеваниях нервной системы рассматривают гипербарическую оксигенацию, которая позволяет добиться стабилизации патологического процесса, сократить сроки лечения и улучшить прогноз. В процессе баротерапии улучшаются общее состояние больных, сон, память, уменьшаются явления астенизации, психоэмоциональные нарушения, головные боли, головокружения, вегетативные расстройства.

Стойкий клинический эффект и длительные ремиссии наблюдались у больных НПНКМ, получавших комплексное лечение с включением гипербарической оксигенации, иглорефлексотерапии и лечебной физкультуры.

Рекомендуют широкое использование бальнеотерапии.

Как в качестве самостоятельного метода, так и в комплексе с другими видами физиотерапии и лекарственными средствами применяется гидроаэроионотерапия. Целесообразно использовать оксигенотерапию в виде кислородных коктейлей, что оказывает общее стимулирующее действие и улучшает функциональное состояние нервной системы. Сочетание аэроионотерапии и оксигенотерапии дает больший клинический эффект: улучшаются самочувствие, память, исчезают головные боли, уменьшаются вестибулярные и эмоционально-волевые нарушения. Эти методы лечения можно использовать не только в стационаре, но и в поликлинике.

Предложен способ тренирующей терапии прерывистым гипоксическим воздействием: ингаляцией воздушно-азотной смеси, содержащей 10% кислорода.

При неврозоподобном синдроме, который выявляется у значительного числа больных НПНКМ, рекомендуется психотерапия. Ее важнейшими задачами являются выработка у больных правильного отношения к заболеванию, адекватной психологической адаптации к окружающей среде, повышение эффективности медицинской и социальной реабилитации. Психотерапия предполагает активное участие больного во всех ее этапах и должна начинаться уже с первого приема. В случаях выраженного проявления церебрастении успешно применяется гипнотерапия. Эффективно использование аутогенной тренировки. Наилучшие результаты достигаются при сочетанном лечении транквилизаторами и антидепрессантами с психотерапией и аутогенной тренировкой.

Большое значение имеет комплексная поэтапная терапия больных НПНКМ, которая включает лечение в стационаре, санаторно-курортное лечение и амбулаторно-поликлиническое наблюдение. Санаторно-курортное лечение наиболее целесообразно проводить в санаториях сердечно-сосудистого или общего типа, не меняя климатического пояса, поскольку из-за снижения адаптационных возможностей больные НПНКМ значительное время тратят на акклиматизацию, что укорачивает период активного лечения, снижает стойкость его эффекта, а в некоторых случаях даже ухудшает состояние.

Основным лечащим и диспансерным врачом у больных НПНКМ должен быть участковый (цеховый) врач-терапевт. На невропатолога возлагаются обязанности консультанта этих пациентов. Диспансерное наблюдение и курсовое лечение, продолжительность которого составляет 1-2 месяца, должны осуществляться не реже двух раз в год (обычно весной и осенью).

Трудоспособность

Больные НПНКМ, как правило, трудоспособны. Однако иногда они нуждаются в облегченных условиях труда, которые рекомендует ВКК: освобождение от ночных смен, дополнительных нагрузок, коррекция режима труда. Больные направляются на ВТЭК в случаях, когда условия работы противопоказаны им по состоянию здоровья. Они не могут трудиться в кессоне, при измененном атмосферном давлении, в горячих цехах (сталевар, кузнец, термист, повар), при постоянном значительном психоэмоциональном или физическом перенапряжении. Если перевод на другую работу связан со снижением квалификации, то устанавливается III группа инвалидности.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эсперавир ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус белого цвета, крышечка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами; содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета; допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

1 капс.
молнупиравир	200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 67 мг, кроскармеллоза натрия - 15 мг, повидон К30 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, корпус белого цвета, крышечка синего цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами; содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета; допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

1 капс.
молнупиравир	400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 134 мг, кроскармеллоза натрия - 30 мг, повидон К30 - 30 мг, натрия стеарилфумарат - 6 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: индигокармин (E132) - 0.1333%, титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Молнупиравир представляет собой пролекарство, метаболизирующееся до аналога рибонуклеозида N-гидроксицитидина (NHC). NHC распределяется в клетки и фосфорилируется с образованием фармакологически активного рибонуклеозид-трифосфата (NHC-TP).

NHC-TP действует за счет механизма, известного как катастрофа ошибок во время процесса репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК-полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации.

NHC в эксперименте на культуре клеток проявлял активность в отношении SARS-CoV-2 с 50% эффективной концентрацией (EK₅₀) в диапазоне от 0.67 до 2.66 мкмоль в клетках A-549 и от 0.32 до 2.03 мкмоль в клетках Vero 6.

NHC обладал аналогичной активностью против вариантов SARS-CoV-2 B.1.1.7 (Альфа), B.1351 (Бета), P.1 (Гамма) и B.1.617.2 (Дельта) со значениями EК₅₀ 1.59, 1.77 и 1.32 и 1.68 мкмоль соответственно.

При тестировании NHC в комбинации с другими противовирусными препаратами (абакавир, эмтрицитабин, гидроксихлорохин, ламивудин, нелфинавир, ремдевир, рибавирин, софосбувир, тенофовир) не наблюдалось никакого влияния на противовирусную активность NHC в отношении SARS-CoV-2 in vitro.

Результаты клинических исследований показали, что прием препарата Эсперавир ® на 6-7 день терапии приводит к элиминации вируса из организма.

В клинических исследованиях по изучению молнупиравира при лечении COVID-19 не было выявлено никаких аминокислотных замен в структуре SARS-CoV-2, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. Исследования по изучению отбора мутаций резистентности к NHC у SARS-CoV-2 в культуре клеток не завершены. В исследованиях in vitro по отбору резистентности SARS-CoV-2 с другими коронавирусами (вирус гепатита мыши и MERS-CoV) была показана низкая вероятность развития резистентности к NHC. После 30 пассажей в культуре клеток наблюдалось только 2-кратное снижение восприимчивости и не было выявлено аминокислотных замен, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. NHC сохранял активность в исследованиях in vitro в отношении SARS-CoV-2 и рекомбинантного вируса гепатита мыши с полимеразными заменами (например, F480L, V557L и E802D), связанными со снижением чувствительности к ремдесивиру, что указывает на отсутствие перекрестной резистентности.

Фармакокинетика

Молнупиравир является пролекарством 5'-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.

Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов представлена в Таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетика NHC после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов.

NHC Геометрическое среднее (%CV)
AUC _{0-12 ч} (нг×ч/мл)*	C_max (нг/мл) **	C_{12 ч} (нг/мл)*
8260 (41.0)	2970 (16.8)	31.1 (124)

%CV: геометрический коэффициент вариации.

* Значения получены в популяционном анализе фармакокинетики.

** Значения были получены в исследовании 1 фазы на здоровых добровольцах

После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира, среднее время достижения пика концентрации NHC (T_max) в плазме составляет 1.5 ч.

Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови.

T_1/2 NHC составляет примерно 3.3 ч. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.

Влияние пищи на пероральную абсорбцию

У здоровых добровольцев однократное введение 200 мг молнупиравира на фоне приема пищи с высоким содержанием жиров приводило к снижению C_max NHC на 35%, при этом пища существенно не влияла на параметр AUС.

Особые группы пациентов

Пол, раса и возраст. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что возраст, пол, расовая и этническая принадлежность не оказывали значимого влияния на фармакокинетику NHC.

Пациенты детского возраста. Молнупиравир не изучался у пациентов детского возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Почечный клиренс не является значимым путем элиминации для NHC. Коррекция дозы у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности не требуется.

В фармакокинетическом популяционном анализе было показано, что нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести не оказывало значимого влияния на фармакокинетику NHC. Фармакокинетика молнупиравира и NHC у пациентов с рСКФ менее 30 мл/мин/1.73 м 2 или пациентов, находящихся на диализе, не изучалась.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Фармакокинетика молнупиравира и NHC не оценивалась у пациентов с печеночной недостаточностью. Доклинические данные указывают на то, что выведение молнупиравира и NHC печенью не будет основным путем элиминации NHC, поэтому печеночная недостаточность вряд ли повлияет на воздействие NHC. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Показания препарата Эсперавир ®

лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого или среднетяжелого течения у взрослых, в т.ч. с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения (см. "Особые указания" ) и не требующих дополнительной оксигенотерапии.

Режим дозирования

Лекарственный препарат Эсперавир ® принимают внутрь независимо от приема пищи.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая, не измельчая и не разжевывая их, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Применение препарата Эсперавир ® возможно только под наблюдением врача.

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:

по 4 капсулы 200 мг или 2 капсулы 400 мг перорально 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Разовая доза составляет 800 мг. Суточная доза составляет 1600 мг. Продолжительность курса лечения - 5 суток.

Лечение лекарственным препаратом Эсперавир ® должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.

В случае пропуска очередной дозы препарата, если опоздание в приеме составило менее 10 часов от назначенного времени приема, то пропущенную дозу следует принять как можно скорее и возобновить обычный режим дозирования; если опоздание в приеме составило более 10 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, и следующая доза принимается в обычное время. Пациент не должен принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется в зависимости от возраста.

Почечная недостаточность. Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется для пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Эсперавир ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Краткое описание профиля безопасности

Сводная таблица по нежелательным реакциям

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к молнупиравиру или любому другому компоненту лекарственного препарата Эсперавир ® ;
беременность или планирование беременности;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с нарушением функции печени необходим контроль биохимических показателей крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению молнупиравира у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Пероральное введение молнупиравира беременным крысам в период органогенеза приводило к смертности эмбрионов и тератогенности при концентрациях NHC, превышающих таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы у человека в 7.5 раз и вызывало задержку роста плода при экспозиции NHC в 2.9 раза выше рекомендуемой клинической дозы у человека.

Пероральное введение молнупиравира беременным крольчихам в период органогенеза приводило к задержке роста плода при экспозиции NHC в 18 раз выше экспозиции NHC в рекомендуемой клинической дозе у человека.

Экспозиция NHC у человека по уровню дозы, не оказывающей наблюдаемого нежелательного эффекта (NOAEL), отличается от крыс и кроликов в 0.8 и 6.5 раз, соответственно, по отношению к рекомендуемой клинической дозе у человека.

Поскольку материнская токсичность наблюдалась как у крыс, так и у кроликов во всех дозах, при которых наблюдались эмбриотоксические эффекты, то нельзя исключать влияние молнупиравира на показатели материнской токсичности.

Препарат Эсперавир ® не рекомендуется во время беременности, а также женщинам, способным к деторождению, не использующих надежные методы контрацепции.

При назначении лекарственного препарата Эсперавир ® женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.

Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания в течение 4 дней.

Период грудного вскармливания

Данные о наличии молнупиравира в грудном молоке отсутствуют. Данные о возможном влиянии молнупиравира на выработку грудного молока или влияние на ребенка, вскармливаемого грудью, отсутствуют.

Исследования влияния молнупиравира на лактацию у животных не проводились. Исходя из возможности развития побочных реакций у младенца, необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема и в течение 4 дней после последней дозы лекарственного препарата Эсперавир ® .

На фоне концентраций NHC, которые превышали таковые у человека при применении рекомендуемой клинической дозы для человека приблизительно в 2 и 6 раз, соответственно, у крыс не наблюдалось влияния на фертильность самцов и самок.

В связи с тем, что в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность молнупиравира, рекомендовано использование эффективных методов контрацепции у мужчин во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется для пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы препарата Эсперавир ® не требуется в зависимости от возраста.

Особые указания

Факторы риска прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения. Ряд сопутствующих заболеваний увеличивают риск прогрессирования COVID-19 до тяжелого течения: возраст ≥ 60 лет, ожирение (ИМТ > 30 кг/м 2 ), сахарный диабет, хроническая болезнь почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, хроническая обструктивная болезнь легких, активные злокачественные новообразования.

Применение препарата Эсперавир ® возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Поскольку в исследованиях молнупиравира на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Эсперавир ® нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности исключались из клинических исследований. Опыт применения молнупиравира у пациентов с какой-либо степенью печеночной недостаточности ограничен.

Натрий. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, состоящую из 4 капсул, то есть по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований влияния лекарственного препарата ЭСПЕРАВИР ® на способность управлять автомобилем не проводилось.

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом молнупиравир.

Лечение: в случае передозировки лекарственным препаратом Эсперавир ® лечение рекомендовано проводить на основе общих поддерживающих мер, включая мониторинг клинического состояния пациента. Ожидается, что гемодиализ не приведет к эффективной элиминации действующего вещества препарата.

Лекарственное взаимодействие

Клинических исследований лекарственного взаимодействия с молнупиравиром не проводилось. На основании ограниченного количества доступных данных in vitro не выявлено существенных рисков клинически значимого лекарственного взаимодействия при приеме молнупиравира в дозе 800 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Условия хранения препарата Эсперавир ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25°C.

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Верапамил

Лекарственное средство относится к кальциевым антагонистам. Обычно выпускается по рецепту.

Применение показано в таких случаях:

терапия артериальной гипертензии;

предупреждение наджелудочковой аритмии;

недопущение стенокардических приступов, выражающихся сердечными болями.

Лозап

Основной действующий компонент — лозартан калия. Препарат является патофизиологическим звеном при АД и сильным вазоконстриктором. Основное действие направлено на нейтрализацию обратной отрицательной связи. В результате подавляется рениновая секреция, отвечающая за регулирование кровяного давления.

Норваск

Препарат проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Вследствие приема кальциевые ионы медленнее транспортируются к гладкомышечным сосудистым клеткам.

У пациентов отмечается снижение приступов стенокардии, значительно улучшается физическая выносливость.

Мочегонные препараты

Используются для выведения лишней воды из организма, в результате чего показатель кровяного давления снижается.

Побочным действием являются перебои сердечной сократимости. У некоторых пациентов отмечается онемение пальцев на фоне потери солей, судороги, головокружение с тошнотой.

Верошпирон

Распространенный мочегонный препарат калий-сберегающего типа. Его применение не ведет к вымыванию минерала, поддерживающего нормальную работу сердца. Действие основывается на функционировании альдостерона. Этот гормон вырабатывается надпочечниками и задерживает жидкость.

Средство назначается в таких случаях:

терапия на основе комбинированных схем артериальной гипертензии;

нарушенная работа надпочечников;

устранение отеков, которые образовались при сбое в работе почек, печени.

Индапамид

Медикамент способствует выведению ионов натрия и хлорида с мочой, удалению из организма лишней воды. Он расслабляет сосуды, снижает нагрузку на миокард.

Показание – лечение гипертонии.

Триампур

Является диуретиком комбинированного действия, содержит две составляющих тиазидного и калийсберегающего действия. При употреблении препарата ионы активно выводятся из организма, снижается отечность. Из показаний:

устранение отеков, которые сопровождают поражение печени и почек;

терапия АД (комбинированное лечение).

Эдарби

Лекарство относится к специфическим антагонистам, оказывающим действие на рецепторы ангиотензина II. Действующее вещество — азилсартан медоксомила.

Эффективное действие ощущается на протяжении 14 дней от начала лечения. Устойчивый результат терапии наступает по истечению месяца после применения лекарства.

Фуросемид

Мочегонный мощный препарат с кратковременным эффектом. Противопоказание – наличие почечной недостаточности.

Ингибиторы АПФ

У человека с диагностированной гипертонией вырабатывается ангиотензин. Он спазмирует сосуды с последующей задержкой крови, из-за этого повышается АД. Препараты блокируют функцию ферментов, синтезирующих этот гормон.

Зокардис

Прием лекарства направлен на снижение давления, т.к. подавляется выделение ангиотензина, снижающего в свою очередь выработку альдостерона (антидиуретический гормон). Результат:

расширение артерии с сохранением нормальной частоты СС;

снижение сердечных нагрузок;

минимизация диастолического и систолического давления.

Показание представлено умеренной и мягкой гипертонией, острым инфарктом миокарда в случае нормального кровообращения и отсутствия приема тромболитиков.

Каптоприл (Капотен)

Эти лекарства снижают выработку ангиотензина. В результате предотвращается артериальный спазм, снимается нагрузка с сосудов, сердца, падает давление в малом и большом кругах.

сердечная недостаточность в хронической форме;

АД, с почечным происхождением в том числе;

нефропатия — сбой в работе почек при сахарном диабете;

нарушение сердечных сокращений после инфаркта.

Престариум

Препарат ведет к блокаде ангиотензина, который вызывает усиленную сердечную нагрузку и артериальный спазм. Частота сокращений миокарда не нарушается. Обеспечивается положительное действие на циркуляцию крови в головном мозге. Из показаний:

лечение ИБС комбинированного типа;

сердечная хроническая недостаточность;

недопущение повторных инсультов.

Бета-блокаторы

Препараты используются с целью понижения давления по принципу снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС). При таком состоянии кровь перекачивается в меньшем количестве, она поступает в сосуды под сниженным давлением. Средство имеет и побочное действие в виде кожных высыпаний, недомогания и слабости на фоне замедленного пульса.

Бисопролол

Основное действие заключается в снижении ЧСС и кислородной потребности миокарда. С меньшей вероятностью проявляется аритмия, стенокардия, снижается АД. Из показаний:

назначение лечения ИБС, предупреждение приступов стенокардии;

Атенолол

Прием ведет к снижению ЧСС, из-за чего не так сильно страдает от нагрузок сердечная мышца, устраняется аритмия. Из показаний:

предупреждение экстрасистолии, тахикардии.

Метопролол

Препарат снижает ЧСС, основную нагрузку на сердце с последующей нормализацией ритма. Из показаний:

терапия артериальной гипертензии;

предотвращение сердечной недостаточности в хронической форме;

борьба с мигренозными приступами, тахикардией;

лечение и действенная профилактика ИБС.

Небилет

Лекарство оказывает вазодилатирующее действие. После 1-2 недель приема отмечается стойкий гипотензивный эффект. Заметно снижается численность приступов стенокардии, их тяжесть. Легче переносятся умеренные физические нагрузки.

Небиволол-Тева

Основное преимущество заключается в сосудорасширяющем мягком действии с последующей нормализацией АД, ЧСС при небольших нагрузках. Нормализуется диастолическая функция, повышается фибрация выброса.

Физиотенз

Эффект лекарства сказывается на центральной нервной системе, рецепторы в головном мозге стимулируются селективно. В симпатической системе уменьшается активность, на фоне чего снижается кровяное давление.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (сартаны)

Препараты же снижают работу гормона ангиотензина, активно связываются с его рецепторами. Среди побочных действий — тошнота, головокружение, резкое снижение АД, сосудистого тонуса.

Валсартан

Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Побочные эффекты отсутствуют, ЧСС остается прежней. Из показаний:

нормализация сердечной недостаточности (1-2 стадия);

поддержка сердца после перенесенного инфаркта.

Лозартан

Препарат показан при диагностированной первичной гипертензии, высоком АД, застойной недостаточности сердца. Продолжительное действие достигает 24 часов.

Недопустим прием такого лекарства параллельно с медикаментами сахароснижающего действия, ингибиторами АПФ, когда имеют место такие диагнозы:

нарушение функции почек.

Кардосал

Лекарство относится к сартанам, отпускается только на рецептурной основе, представлено разными дозировками. Эффективно в отношении высокого АД, снижает нагрузку на миокард, улучшает его питание. Основное показание — лечение гипертонии.

Варикозное расширение вен – патология, требующая постоянного наблюдения и следования медицинским рекомендациям. Симптомы заболевания (увеличение просвета сосудов, истончение их стенок, застойные явления) будут прогрессировать, если не исключить все провоцирующие факторы.

Что нельзя при варикозе – один из главных вопросов, который интересует пациента. Несоблюдение основных ограничений способно привести к снижению эффективности терапии.

1. Нельзя надеяться на мази и таблетки. Чудо-мазей и волшебных таблеток от варикоза не существует. Есть препараты, облегчающие кровоток, есть вещества, которые укрепляют сосудистую стенку, но все это – средства временного воздействия, которые можно применять в дополнение к основному лечению. Они облегчают состояние: с помощью препаратов можно снять отек, болевые ощущения, но не нормализовать состояние вен.

3. Нельзя самим лечиться пиявками. Существует устойчивое мнение, что варикоз поддается лечению пиявками. Не рекомендуем вам пробовать это метод. По крайней мере, посоветуйтесь со специалистом, в данном случае флебологом. Да, пиявки выделяют вещества, которые снижают свертываемость крови. Это облегчает кровоток, но на варикоз никак не влияет. Секрет пиявки не укрепляет венозную стенку и не приводит к нормализации состояния сосудов.

4. Компрессионный трикотаж нельзя носить время от времени. Основное требование к пациенту при варикозе – носить компрессионный трикотаж. Он помогает нормализовать кровообращение, а если вы прошли лечение (например, склеротерапию), то компрессионный трикотаж помогает лучше восстановиться. Носить чулки или колготки надо именно в том режиме, который рекомендовал врач: если вы будете делать это время от времени, то лечебный эффект сойдет на нет. Конечно, надевать трикотаж сложно, а в теплое время года ходить в нем некомфортно, но все эти моменты можно оговорить с флебологом и найти наиболее удобный вариант.

5. Если вам рекомендована операция, нельзя ее откладывать Врачи отмечают, что варикоз никогда не проходит сам по себе, а со временем состояние вен только ухудшается. Именно поэтому, если флеболог рекомендовал вам сделать операцию сейчас, не стоит ее откладывать.

6. Массаж при варикозе не улучшает состояние, более того, массаж при варикозе не показан и может оказать негативное действие на ноги. Особенно массаж, который делается с силой, растирания, сдавливание ног. И хотя многие пациенты отмечают, что после массажа они чувствуют облегчение, оно может быть связано с тем, что после процедуры уменьшаются отеки. А вот в более дальней перспективе массаж может негативно сказаться на здоровье вен. Особенно если это специфические виды массажа, такие как медовый, баночный, вакуумный, антицеллюлитный.

8. Какие продукты нельзя употреблять при варикозе:

9. Не все физические упражнения показаны при поражении венозного русла. Чтобы понять, каким видом спорта нельзя и даже опасно заниматься при варикозе, следует обратить внимание на наличие силовых или ударных нагрузок в нем.

Среди запрещенных:

тяжелая атлетика;
бег — спринтерский, марафонский;
футбол, волейбол — разрешаются при начальной стадии, но при условии бинтования нижних конечностей.

Подъем грузов с крупным весом в положении стоя противопоказан не только при варикозе нижних конечностей, но и поражении вен прямой кишки. Силовые упражнения способны привести к выпадению, а затем ущемлению геморроидальных узлов. В таких случая может понадобиться экстренная хирургическая помощь.

Какие упражнения нельзя делать при варикозе ног:

приседания;
прыжки (особенно на скакалке);
занятия с платформой (степ-аэробика).

10. Нельзя принимать гормональные препараты без назначения врача

В основном это касается женщин, использующих оральные контрацептивы. Некоторые средства для предупреждения беременности являются гормональными. Их употребление приводит к сгущению крови и, следовательно, создает дополнительный риск тромбоза. Принимать противозачаточные гормональные препараты следует только после предварительного согласования с врачом.

Читайте также: