Как влияет диклофенак на плод

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 19.09.2024

Диклофенак (для инъекций): инструкция по применению

Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Меры предосторожности
Условия отпуска из аптек
Клиническая фармакология

Состав

Активное вещество: диклофенак натрия 25 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 35 мг, натрия дисульфит - 0.8 мг, маннитол - 10 мг, натрия гидроксид - 0.4 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода д/и - до 1 мл.

3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Меры предосторожности

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет
15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем
2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

Побочные действия

- боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия

- головная боль, головокружение

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

- реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и уплотнения

- желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)

- язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

- гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

- системные анафилактические/анафилактоидные реакции

В отдельных случаях

- возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

- неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор

- нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

- нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

- нарушения слуха, шум в ушах

- нарушения вкусовых ощущений

- кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

- острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия,

- застойная сердечная недостаточность

- локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

- желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

- нарушение кроветворения неясной этиологии

- церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклофенака рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.

Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Действующее вещество: диклофенак натрия - 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кросповидон. кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Группа

Производители

Показания к применению Диклофенак-ФПО таблетки 50мг

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе: ревматоидный, ювенильный хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии: остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит. Волевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия. оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит). Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозировка Диклофенак-ФПО таблетки 50мг

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды. Нельзя делить или разжевывать таблетки. Взрослым рекомендуемая начальная доза - 100 - 150 мг/сутки. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75 - 100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня применяют диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50 - 100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сутки. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. У детей в возрасте 6 лет и старше препарат Диклофенак - ФПО в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг, применяют из расчета 0,5 - 2 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу в зависимости от тяжести проявлений заболевания следует разделить на 2 - 3 разовые дозы). У детей в возрасте до 6 лет препарат следует применять в другой лекарственной форме. Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Коррекция начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела. Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно- сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг. Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.

Противопоказания Диклофенак-ФПО таблетки 50мг

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ. Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компонентам препарата. III триместр беременности. Как и другие НПВП. препарат Диклофенак — ФПО противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Нарушение функции печени тяжелой степени тяжести, почечная недостаточность (СКФ менее 15мл/мин/1,73м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий. Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий, неконтролируемая артериальная гипертензия. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений. Подтвержденная гиперкалиемия. Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период). Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Активные заболевания печени. Период грудного вскармливания. Наследственная тяжелая непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозогалактозная мальабсорбция (т.к. лекарственная форма содержит лактозу). Не рекомендуется применение препарата Диклофенак - ФПО, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг, у детей в возрасте до 6 лет. Не рекомендуется применение препарата Диклофенак - ФПО, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 50 мг. у детей в возрасте до 14 лет. При применении препарата Диклофенак - ФПО и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию: пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП и при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак - ФПО у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин). антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак - ФПО у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией. так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами). Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СЖФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак - ФПО у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак - ФПО у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе. Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Диклофенак - ФПО в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Диклофенак - ФПО, как другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода). Несмотря на то, что препарат Диклофенак - ФПО, как и другие НПВП. проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают. Поскольку препарат Диклофенак - ФПО как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Фармакологическое действие

Побочное действие Диклофенак-ФПО таблетки 50мг

Популярные лекарства несут великий вред еще неродившимся детям.

Главное

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) во время беременности приводит к редким, но серьезным проблемам у нерожденного ребенка. НПВП — очень популярные лекарственные средства, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. О вреде НПВП для беременных известно давно, но сейчас всё стало более чем очевидно.

Как следует из заявления Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), использование НПВП, начиная приблизительно с 20-й недели беременности и далее, может вызвать нарушение функции почек у плода и даже их отказ. Поскольку на таких сроках беременности метаболизм (выработка и выведение) околоплодных вод (амниотическая жидкость, окружающая плод в матке) почти полностью контролируется почками самого плода, дисфункция последних несет риск критического снижения количества этой жидкости.

Состояние, называемое олигогидрамнионом, или маловодием, может привести к ряду проблем, поскольку амниотическая жидкость отвечает за важнейшие функции, необходимые для нормального роста и развития плода. Она защищает плод от травмы брюшной полости матери, предотвращает сдавливание пуповины, обладает антибактериальными свойствами против инфекций, служит резервуаром жидкости и питательных веществ для плода, предоставляет должное пространство и ростовые факторы, необходимые для нормального развития его легких, опорно-двигательного аппарата, желудочно-кишечного тракта.

Маловодие может отразиться следующими серьезными нарушениями у плода:

синдромом Поттера: деформация конечностей и лица (формирование плоского носа и вдавленного подбородка), гипоплазия (недоразвитость) легких;

замедлением роста;

преждевременными родам;

внутриутробной гибелью плода.

Вышеуказанные неблагоприятные события отмечаются в среднем через несколько дней или недель после применения нестероидных противовоспалительных препаратов во время беременности. Хотя в редких случаях с маловодием сталкиваются по прошествии 48 часов после назначения НПВП.

Состояние олигогидрамниона обычно обратимо (но не всегда!) при прекращении приема НПВП.

Если назначения НПВП в период 20–30 недель беременности никак не избежать, следует ограничить их дозу самой низкой эффективной и следовать как можно более коротким курсом лечения. Опять же, болеутоляющий и жаропонижающий парацетамол (ацетаминофен, acetaminophen) вполне себе безопасен во время беременности (хотя и существуют риски развития у родившегося ребенка астмы или
Подробности ➞

Кроме того, не следует забывать: применение НПВП, начиная с 30-й недели и далее во время беременности, повышает риск преждевременного закрытия артериального протока плода. Это ведет к объемной перегрузке легочного кровообращения, заканчивающейся стойкой легочной гипертензией плода или его смертью.

Настоящие рекомендации не относятся к равно как низкодозовому 81-мг аспирину, который назначается беременным при определенных состояниях, так и НПВП в виде глазных капель.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов

Список небезопасных НПВП, упомянутых американским регулятором в контексте вреда для беременных и плода, включает следующие лекарственные средства:

аспирин (aspirin);
диклофенак (diclofenac);
дифлунизал (diflunisal);
ибупрофен (ibuprofen);
индометацин (indomethacin);
кетопрофен (ketoprofen);
кеторолак (ketorolac);
меклофенамат (meclofenamate);
мелоксикам (meloxicam);
мефенамовая кислота (mefenamic acid);
напроксен (naproxen);
оксапрозин (oxaprozin);
пироксикам (piroxicam);
сулиндак (sulindac);
толметин (tolmetin);
фенопрофен (fenoprofen);
флурбипрофен (flurbiprofen);
целекоксиб (celecoxib);
этодолак (etodolac).

При этом, однако, следует понимать, что небезопасными для беременных и плода считаются все без исключения НПВП, поскольку их основной механизм действия в целом одинаков: НПВП ингибируют циклооксигеназу (COX), подавляя обе изоформы этого фермента — COX-1 и COX-2.

Вот почему уместно привести список (далеко неполный) других нестероидных противовоспалительных препаратов, вредных во время беременности:

азапропазон (azopropazone);
алклофенак (aceclofenac);
алминопрофен (alminoprofen);
анальгин (метамизол, metamizole);
ацеклофенак (aceclofenac);
ацеметацин (acemetacin);
ацетилсалицилат лизина (lysine acetylsalicylate);
беноксапрофен (benoxaprofen);
бромфенак (bromfenac);
бумадизон (bumadizone);
буфексамак (bufexamac);
валдекоксиб (valdecoxib);
дексибупрофен (dexibuprofen);
декскетопрофен (dexketoprofen);
дифенпирамид (difenpiramide);
дроксикам (droxicam);
зомепирак (zomepirac);
ибупроксам (ibuproxam);
изоксикам (isoxicam);
индопрофен (indoprofen);
кебузон (kebuzone);
клониксин (clonixin);
клофезон (clofezone);
ликофелон (licofelone);
локсопрофен (loxoprofen);
лоназолак (lonazolac);
лорноксикам (lornoxicam);
лумиракоксиб (lumiracoxib);
меклофенамовая кислота (meclofenamic acid);
мофебутазон (mofebutazone);
набуметон (nabumetone);
напроксцинод (naproxcinod);
нимесулид (nimesulide);
нифлумовая кислота (niflumic acid);
оксаметацин (oxametacin);
оксифенбутазон (oxyphenbutazone);
парекоксиб (parecoxib);
пирпрофен (pirprofen);
проглуметацин (proglumetacin);
рофекоксиб (rofecoxib);
салсалат (salsalate);
супрофен (suprofen);
теноксикам (tenoxicam);
тиапрофеновая кислота (tiaprofenic acid);
толфенамовая кислота (tolfenamic acid);
фенбуфен (fenbufen);
фенилбутазон (phenylbutazone);
фентиазак (fentiazac);
флуноксапрофен (flunoxaprofen);
флурбипрофен (flurbiprofen);
флуфенамовая кислота (flufenamic acid);
эторикоксиб (etoricoxib).

Научная база

Эксперты FDA изучили медицинскую литературу и записи системы отчетов о нежелательных явлениях FAERS на предмет случаев олигогидрамниона или неонатальной почечной недостаточности, которые были бы связаны с применением нестероидных противовоспалительных препаратов во время беременности.

Обзор медицинской литературы, включая отдельные клинические случаи, рандомизированные контролируемые испытания и наблюдательные исследования, показал, что олигогидрамнион в основном развивался в течение третьего триместра. Однако множественные случаи засвидетельствовали его более раннюю манифестацию — приблизительно на 20-й неделе беременности. Низкий уровень амниотической жидкости при использовании НПВП отмечался в различные периоды времени после их назначения, варьируя от 48 часов до нескольких недель. В большинстве случаев состояние маловодия прекращалось в течение периода от 72 часов до 6 дней после отмены НПВП. В ряде случаев олигогидрамнион пропадал после прекращения использования НПВП и возвращался после возобновления лечения при помощи того же НПВП. В некоторых случаях маловодие не возвращалось после того, как какой-либо конкретный НПВП был отменен с последующим назначением другого НПВП.

В медицинской литературе были обнаружены 20 отдельных случаев и их серий, описывающих начало почечной недостаточности у новорожденных (в первые дни после рождения), которые подверглись действию НПВП в матке. Продолжительность такого лекарственного воздействия варьировалась от 2 дней до 11 недель.Степень тяжести почечной недостаточности характеризовалась широким диапазоном: от нормализации за 3 дня до стойкой анурии, потребовавшей диализа и/или обменного переливания. Из 11 смертельных случаев 8 новорожденных умерли непосредственно по причине почечной недостаточности или в результате осложнений диализа.

В базе данных FAERS (по 21 июля 2017 года) выявлены 35 случаев олигогидрамниона или неонатальной почечной недостаточности, ассоциированных с применением НПВП во время беременности. Были идентифицированы 32 случая олигогидрамниона, в том числе 8 случаев олигогидрамниона с неонатальной почечной недостаточностью и 3 случая последней без олигогидрамниона. Во всех случаях сообщалось о серьезных последствиях. Так, 5 случаев закончились летальными исходами, непосредственно связанными с неонатальной почечной недостаточностью. Во всех случаях была отмечена временная связь НПВП с маловодием или нарушением функции почек, причем олигогидрамнион развивался уже на 20-й неделе беременности. В 11 случаев была зафиксирована положительная реакция на отмену НПВП: объем амниотической жидкости возвращался к норме. Во всех 11 случаях неонатальной почечной недостаточности новорожденный появился на свет преждевременно — на сроках до 37-й недели беременности.

Читайте также: