Достинекс как влияет на плод

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 18.09.2024

Таблетки белого цвета, плоские, в форме капсул; одна поверхность таблетки маркирована буквой "Р" по одну сторону от насечки и буквой "U" - по другую; другая поверхность таблетки маркирована цифрой "700" с короткими насечками сверху и снизу цифры.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В более высоких дозах, чем требуется для подавления секреции пролактина, оказывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;

- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4.5 мг в неделю.

При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.

Наиболее часто встречаются такие побочные действия как снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, учащенное сердцебиение, боли в эпигастральной области, запор, гастрит, нарушения сна, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза), астения, приливы жара к лицу, болезненность молочных желез, депрессия, парестезии.

- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Достинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Достинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

Достинекс с осторожностью назначают пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, которым показана длительная терапия Достинексом.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Нельзя превышать однократную дозу Достинекса, равную 0.25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Достинексом в более низких дозах (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата.

При длительной терапии Достинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.

В течение первых нескольких дней приема Достинекса необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с механизмами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Нельзя одновременно назначать Достинекс и антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Цена Достинекс и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Анализируя вопросы, наиболее часто задаваемые при обсуждениях докладов в рамках различных научно-практических мероприятий, несложно понять, что множество современных практикующих акушеров-гинекологов при ведении пациенток с гиперпролактинемией часто сталкиваются с рядом проблем. Эти проблемы преимущественно связаны с неоднозначным отношением к назначению агонистов дофамина, начиная от сомнений в целесообразности их применения и заканчивая длительностью курса лечения.

Ольга Алексеевна, расскажите, пожалуйста, следует ли предпринимать какие-либо действия при наличии характерных для гиперпролактинемии симптомов (нарушение менструального цикла, бесплодие, мастопатия и т.п.) в случае нормального уровня пролактина? Стоит ли снижать концентрацию данного гормона?

– В случаях когда уровень пролактина находится в пределах нормы (около 5-25 нг/мл), причина указанных нарушений может заключаться в другом, и не связана с нарушением гормонального фона. Назначать агонисты дофамина – группу препаратов, снижающих концентрацию пролактина, – в соответствии с инструкцией для их применения, стоит если только показатель превышает норму. В целом определение уровня пролактина и подтверждение или исключение диагноза гиперпролактинемии сегодня является довольно простой задачей, поскольку данная методика не требует больших затрат времени и средств.

О каких методиках выявления уровня пролактина идет речь?

– Наиболее распространенным, простым и надежным методом определения уровня пролактина в сыворотке крови на сегодняшний день является радиоиммунный анализ, применяющийся в большинстве современных лабораторий и клиник. Для этого у пациентки в любой день менструального цикла натощак производится забор крови из вены, в которой при помощи специальных анализаторов и измеряется концентрация пролактина.

Что такое hookeffect, как часто с этим можно столкнуться в клинической практике и как его избежать?

– Феномен hook-effect представляет собой не что иное, как артефакт в методике определения уровня пролактина и некоторых других пептидных гормонов. При анализе данные указывают на незначительное повышение концентрации гормона или его нормальный уровень при очень высоких истинных значениях. Механизм возникновения этого явления можно вкратце описать на примере умеренного повышения уровня пролактина при значительных размерах опухоли (макропролактиномы). Так, вследствие сдавливания ножки гипофиза объемным новообразованием селлярной области можно получить ложноотрицательный результат. Кроме того, не стоит забывать, что причиной таких противоречий может также являться несовершенство лабораторной диагностики, в том числе и ошибки в технике выполнения анализа.

Хочу обратить внимание: в своей клинической практике врач гинеколог-эндокринолог может ни разу не столкнуться с данным феноменом из-за крайне низкой его распространенности. Однако это не значит, что к этому не нужно быть готовым! При малейших сомнениях в корректности полученного при анализе результата, как это может случиться при наличии аденомы гипофиза большого размера, рекомендуется последовательное разведение сыворотки крови для исключения ложных выводов.

Если повышение уровня пролактина было подтверждено, как можно интерпретировать результаты анализа?

– Все зависит от уровня пролактина, насколько выраженной является гиперпролактинемия. Если концентрация пролактина соответствует ≤250 нг/мл, то в данном случае речь идет о функциональной гиперпролактинемии. При этом, как правило, опухолевые новообразования не определяются. В случае концентрации пролактина 250-500 нг/мл следует учитывать возможность наличия у пациентки микропролактиномы. Соответственно, при повышении уровня пролактина выше 500 нг/мл необходимо применить визуализационные методы диагностики, так как в данном случае существует высокая вероятность того, что у пациентки будет обнаружена макропролактинома.

Возвращаясь к вопросу о терапевтических тактиках в отношении снижения уровня пролактина, расскажите, пожалуйста, насколько рациональным является назначение агонистов дофамина и есть ли особые рекомендации по их использованию?

– Практически при любом повышении уровня пролактина, особенно когда показатели превышают 80 нг/мл, золотым стандартом лечения, в соответствии с Национальным консенсусом по ведению пациентов с гиперпролактинемией, является назначение агонистов дофамина, таких как каберголин или бромокриптин, либо растительных препаратов дофаминергического действия. При этом каберголин (Достинекс) является препаратом первой линии как наиболее эффективное средство в отношении нормализации уровня пролактина и уменьшения размеров опухоли гипофиза. Курс лечения должен основываться на назначении минимально эффективных доз (1 таблетка Достинекс = 0,5 мг каберголина) в соответствии с рекомендованным режимом приема (1 таблетка однократно или 1/2 таблетки 2 р/неделю).

Через месяц после окончания курса лечения определяют уровень пролактина. Если он находится в пределах нормы, то курс лечения каберголином в такой же дозе и кратности приема должен быть продолжен как минимум до 6 мес.

Существуют опасения, что терапия каберголином (Достинекс) является симптоматической и после прекращения его приема концентрация пролактина сразу возвращается к повышенным показателям. Так ли это?

– Одна из главных ошибок в применении препарата Достинекс заключается в том, что при приеме этого лекарственного средства уровень пролактина нормализуется в краткие сроки, но требует постоянного контроля в соответствии с вышеуказанным курсом лечения. Тем не менее большинство клиницистов после одноразового достижения нормальной концентрации пролактина отменяют его прием, соответственно, уже в скором времени уровень пролактина возвращается к исходным показателям (ошибка № 1).

Еще одним заблуждением является утверждение, что чем выше уровень пролактина, тем выше должна быть стартовая доза препарата (ошибка № 2). Основываясь на рекомендациях Национального консенсуса, сколь высоким ни был бы уровень пролактина, начинать прием агонистов дофамина следует с минимально эффективных доз. Дозу можно повышать в зависимости от переносимости препарата. При этом концентрацию пролактина следует контролировать каждые 4 недели с титрованием дозы препарата для достижения минимальной эффективной дозы.

О каких еще ошибочных мнениях относительно применения препарата Достинекс в клинике гиперпролактинемии следует знать?

– Сегодня распространен миф, что у пациенток с гиперпролактинемией, проходящих курс терапии препаратом Достинекс, осуществление репродуктивных планов является невозможным (ошибка № 3). Категорически не согласна! При бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, наступление беременности на фоне приема препарата Достинекс не только возможно, но, по сути, является основной целью терапии. Что же касается вероятности развития гипопролактинемии на фоне приема препарата Достинекс, то, исходя из личного опыта и данных многих международных исследований, теоретически развитие данного эффекта возможно, однако на практике почти никогда не встречается. Тем не менее в отношении нарушений уровня пролактина всегда следует быть начеку, и в дополнение к первому определению его уровня через 1 мес после начала терапии препаратом Достинекс я бы рекомендовала проводить повторные анализы 1 раз в 2 мес.

Пролактин является физиологическим гормоном. Зачем так часто проводить измерение его уровня и какие могут быть рекомендации к диагностике?

– Пролактин – это один из самых важных гормонов, который принимает участие в целом ряде процессов жизнедеятельности. Ему свойственны около 80 различных биологических эффектов и свыше 300 биологических функций. Пролактин принимает участие не только в процессах лактации, но и в регуляции секреции инсулина, синтеза прогестерона и поддержании нормального менструального цикла.

Пролактин опосредованно осуществляет регуляцию репродуктивной системы. Именно поэтому в ряде случаев (нарушение менструального цикла, мастопатия, бесплодие и т.п.) определение уровня пролактина является первоочередным и наиболее целесообразным решением. Безусловно, при указанных состояниях нарушение уровня секреции пролактина не всегда является основной их причиной, однако исключение гиперпролактинемии посредством такого быстрого, легкого и экономически выгодного метода, как радиоиммунный анализ, позволит значительно упростить дальнейшую диагностику.

Насколько необходимой является медикаментозная терапия агонистами дофамина при мастопатии? Какова вероятность возникновения новообразований при ее отсутствии лечения?

– Действительно, как и указано в литературных источниках, пролактин играет ключевую роль в патогенезе гиперпролиферативных процессов (молочная железа является органом-мишенью для пролактина). В современной литературе также приводятся данные, что практически у 50% пациенток с гиперпролактинемией отмечаются гиперпластические процессы в молочной железе. Тем не менее риск развития гиперпролиферативных процессов и малигнизации, как правило, нарастает при высоком уровне пролактина, именно тогда, когда назначение агонистов дофамина (Достинекс) является целесообразным.

Ольга Алексеевна, как Вы считаете, какие еще заблуждения могут встречаться при назначении агонистов дофамина?

– Достинекс – это гормон (ошибка № 4). Безусловно, это неправда, Достинекс является агонистом дофамина (производное спорыньи), по сути, активной молекулой, способной регулировать гормональный фон, в частности корректировать нарушения баланса пролактина.

Лечение объемных опухолевых процессов в гипофизе возможно только хирургически и медикаментозная терапия исключена (ошибка № 5). В случае наличия опухоли, как микро-, так и макропролактиномы, первым этапом и золотым стандартом в лечении является назначение каберголина. Хирургическое лечение следует рассматривать лишь в том случае, если медикаментозная терапия не принесла результата. Следует также отметить, что даже после проведения оперативного вмешательства с целью удаления опухоли гипофиза назначение агонистов дофамина, в частности каберголина, является крайне необходимым для предотвращения развития рецидивов.

Недоступность лечения агонистами дофамина из-за высокой стоимости (ошибка № 6). Высокая терапевтическая эффективность и режим приема препарата Достинекс позволяют принимать его достаточно редким курсом (1-2 таблетки 2 р/неделю). Соответственно, полный курс лечения не является настолько затратным, как это может показаться на первый взгляд. Препарат выпускается в двух упаковках (по 2 и 8 таблеток).

Резюмируя полученные в беседе с Ольгой Алексеевной Ефименко сведения, следует развеять наиболее распространенные мифы о применении агонистов дофамина – каберголина (Достинекс) в лечении гиперпролактинемии:

Достинекс не является гормоном, хотя способен положительно влиять на гормональный фон, нормализуя уровень пролактина.
Прекращать прием агонистов дофамина при одноразовом достижении нормального уровня пролактина нельзя. Необходимо проводить полный курс лечения в течение 6 мес с учетом постоянного контроля концентрации пролактина у пациентки.
Каким высоким ни был бы уровень пролактина, начинать прием препарата Достинекс следует с минимально эффективных доз.
Назначение агонистов дофамина патогенетически обосновано при мастопатии с повышеным уровнем пролактина.
Каберголин является золотым стандартом и препаратом выбора при пролактиномах гипофиза.
Медикаментозная терапия гиперпролактинемии требует настойчивости и терпения, однако дает широкие возможности в коррекции гормонального гомеостаза и востановления фертильности.

Подготовил Антон Вовчек

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

1 таб.
каберголин	500 мкг

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение для детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Лекарственное взаимодействие

- оригинальный препарат

Цена действительна при заказе на сайте

Формы выпуска:

- оригинальный препарат

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Описание

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Читайте также: